KYTRIL 1 MG 1 AMP. – CLORIDRATO DE GRANISETRONA – ROCHE

Descrição

Laboratório Roche Apresentação de Kytril ev Apres. em emb. c/ amp. de 1 ml e 3 ml ( 1mg/ml) Kytril ev – Indicações Kytril (Cloridrato de granisetrona) i.v. é indicado para a prevenção e tratamento da náusea e vômito induzidos por terapia citostática e para a prevenção e tratamento da náusea e vômito pós-operatórios. Contra-indicações de Kytril ev Kytril (Cloridrato de granisetrona) é contra-indicado a pacientes com hipersensibilidade a granisetrona ou a substâncias relacionadas. Advertências Uma vez que Kytril (cloridrato de granisetrona) pode reduzir a motilidade intestinal, os pacientes que apresentam evidências de obstrução intestinal subaguda devem ser cuidadosamente monitorizados após sua administração. Em indivíduos sadios, não foram observados efeitos relevantes sobre o eletroencefalograma de repouso ou sobre o desempenho em testes psicométricos após a administração de Kytril (cloridrato de granisetrona) i.v. em todas as doses testadas (até 200 ug/kg). Não há dados sobre o efeito de Kytril (cloridrato de granisetrona) sobre a habilidade de dirigir veículos ou operar máquinas. Uso na gravidez de Kytril ev Gestação categoria B: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Embora estudos em animais não tenham demonstrado qualquer efeito teratogênico, não há estudos clínicos com Kytril (cloridrato de granisetrona) na gravidez humana. Não há dados sobre a excreção de Kytril (cloridrato de granisetrona) pelo leite materno. Portanto, Kytril (cloridrato de granisetrona) não deve ser administrado a mulheres que estejam grávidas ou amamentando, salvo nos casos em que o benefício terapêutico esperado para a paciente supere a possibilidade de risco para o feto ou lactente. Interações medicamentosas de Kytril ev Kytril (cloridrato de granisetrona) tem sido administrado com segurança a pacientes fazendo uso de benzodiazepinas, neurolépticos ou antiulcerosos, comumente prescritos com tratamentos antieméticos. Além disso, Kytril (cloridrato de granisetrona) não tem demonstrado qualquer interação medicamentosa aparente com quimioterapias emetogênicas. Nenhum estudo específico sobre interação foi conduzido com pacientes anestesiados, mas Kytril (cloridrato de granisetrona) foi administrado com segurança com anestésicos e analgésicos comumente usados. Além disso, estudos de microssomas humanos in vitro demonstraram que o citocromo P450, subfamília 3A4 (envolvido no metabolismo de alguns dos principais agentes analgésicos narcóticos) não é modificado por Kytril (cloridrato de granisetrona). Kytril (cloridrato de granisetrona) não induziu ou inibiu o sistema de enzimas metabolizadoras de drogas do citocromo P450 em estudos com roedores, nem inibiu a atividade de nenhum dos subgrupos do P450 bem caracterizados estudados in vitro. Em seres humanos, a indução de enzimas hepáticas com fenobarbital resultou em um aumento de aproximadamente um quarto no clearance plasmático total de Kytril (cloridrato de granisetrona) intravenoso. Em estudos in vitro em microssomos humanos, o cetoconazol inibiu a oxidação do anel oxidativo de Kytril (cloridrato de granisetrona). Entretanto, considerando a ausência de uma relação farmacocinética/farmacodinâmica com a granisetrona, acredita-se que estas alterações não apresentam conseqüências clínicas. Reações adversas / Efeitos colaterais de Kytril ev Nos estudos clínicos realizados, Kytril (cloridrato de granisetrona) foi geralmente bem tolerado. Como ocorre com outras drogas da mesma classe, cefaléia e constipação intestinal foram observadas. Raros casos de reações de hipersensibilidade, incluindo rashes cutâneos e anafilaxia, também foram relatados. Elevações dos níveis de transaminases hepáticas foram observadas e em frequência similar em pacientes sob terapia comparativa. Os dados da experiência pós-comercialização sobre a segurança do produto, usado por mais de 4 milhões de pacientes, foram compatíveis com as informações de segurança obtidas nos estudos clínicos. Kytril ev – Posologia Náuseas e vômitos induzidos por terapia citostática Adultos • Prevenção: antes de iniciar a quimioterapia citotóxica, uma dose de 1 a 3 mg (10 a 40 mcg/kg de peso) de Kytril (cloridrato de granisetrona), deve ser administrada lentamente por via intravenosa (a duração da aplicação não deve ser inferior a 30 segundos), ou diluída em 20-50 mL de solução para infusão e administrada via intravenosa em pelo menos em 5 minutos. • Tratamento: A mesma dose de Kytril (cloridrato de granisetrona) usada para a prevenção deve ser usada para o tratamento. lnfusões adicionais podem ser administradas com pelo menos dez minutos de intervalo. A dose máxima de Kytril (cloridrato de granisetrona) a ser administrada em um período de 24 horas não deve exceder 9 mg. Idosos Nenhuma recomendação especial se aplica a pacientes idosos. Crianças Antes do início da terapia citostática, uma dose única de 10 a 40 mcg/kg de peso corporal (até 3 mg) deve ser administrada como infusão intravenosa, diluída em 10 a 30 mL de solução para infusão e administrada em pelo menos cinco minutos. Uma dose adicional de 10 a 40 mcg/kg de peso corporal (até 3 mg) pode ser administrada em um período de 24 horas. Esta dose adicional deve ser administrada com pelo menos 10 minutos de intervalo da infusão inicial. Pacientes com insuficiência renal ou hepática Nenhuma recomendação especial se aplica àqueles pacientes com insuficiência renal ou hepática. Náusesa e vômitos pós-operatórios Adultos • Prevenção: antes da indução anestésica, uma dose de 1 mg (10 mcg/kg) de Kytril (cloridrato de granisetrona) deve ser administrada lentamente via intravenosa (a duração da aplicação não deve ser inferior a 30 segundos). • Tratamento: uma dose de 1 mg (10 mcg/kg) de Kytril (cloridrato de granisetrona) deve ser administrada lentamente via intravenosa (a duração da aplicação não deve ser inferior a 30 segundos). A dose máxima para pacientes sob anestesia cirúrgica é de 3 mg de Kytril (cloridrato de granisetrona) i.v ao dia. Crianças Não existe experiência no uso de Kytril (cloridrato de granisetrona) na prevenção e tratamento de náusea e vômito pós-operatórios em crianças. Conseqüentemente, Kytril (cloridrato de granisetrona) não é recomendado para o tratamento de náusea e vômito pós-operatórios nesta faixa etária. Superdosagem Não existe antídoto especifíco para Kytril (cloridrato de granisetrona). Em caso de superdosagem, deve ser instituído tratamento sintomático. Superdose de até 38,5 mg foi relatada sem sintomas ou apenas com ocorrência de leve cefaléia. Kytril ev – Informações Os receptores do tipo 5-HT3 da serotonina estão localizados perifericamente nas terminações nervosas vagais e centralmente no quimiorreceptor da zona de desencadeamento da área postrema. Durante o vômito induzido pela quimioterapia, as células mucosas enterocromafins liberam serotonina, que estimula os receptores 5-HT3. Isto evoca uma descarga vagal aferente, induzindo o vômito. Kytril (cloridrato de granisetrona) contém como princípio ativo o cloridrato de granisetrona, que se constitui em um potente antiemético e antagonista altamente seletivo dos receptores de 5-hidroxitriptamina (5-HT3). Estudos com substâncias marcadas radioativamente demonstraram que Kytril (cloridrato de granisetrona) possui uma afinidade insignificante com outros tipos de receptores, incluindo sítios de ligação de 5-HT e dopamina D2.